Темодал капсулы 100мг №5

Состав

Действующее вещество: темозоломид; 1 капсула содержит 100 мг, темозоломида.

Вспомогательные вещества: лактоза, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала (тип А), кислота винная, кислота стеариновая.

Фармакологические свойства

Темозоломид - это триазен, который при физиологических значениях рН подвергается быстрому химическому превращению в активный 3-метил (триазен-1-ил) имидазол-4-карбоксамида (МТИК). Считается, что цитотоксичность последнего обусловлена, в первую очередь, алкилированием гуанина в положении В ⁶ и дополнительным алкилированием в положении N ⁷ . Очевидно, цитотоксические поражения, возникающие вследствие этого, включают механизм аберрантного восстановления метилового остатка.

Фармакокинетика 

Темозоломид спонтанно гидролизуется при физиологических уровнях рН преимущественно к активным видам - 3-метил (триазен-1-ил) имидазол-4-карбоксамида (МТИК). МТИК спонтанно гидролизуется до 5-амино-имидазол-4-карбоксамида (АИК), известного промежуточного продукта биосинтеза пурина и нуклеиновой кислоты, и к метилгидразину, который, вероятно, является активным алкилирующих видом. Считается, что цитотоксичность последнего обусловлена, в первую очередь, алкилированием ДНК, главным образом в положении В ⁶ и N ⁷ гуанина. Относительно AUC темозоломида, экспозиция МТИК и АИК составляет примерно 2,4% и 23% соответственно. In vivo показатель t _1/2 МТИК был подобен показателя темозоломида - 1,8 часа.

Показания

Лечение:

• взрослых пациентов с впервые выявленной мультиформной глиобластомой, в сочетании с радиотерапией и затем в качестве монотерапии;
• детей в возрасте от 3 лет и взрослых пациентов со злокачественной глиомой в форме мультиформной глиобластомы или анапластической астроцитомы при наличии рецидива или прогрессирования заболевания после стандартной терапии.

Противопоказания

Темодал ^® противопоказан лицам, имеющим повышенную чувствительность к компонентам препарата или дакарбазина; пациентам с тяжелой формой миелосупрессии.

Способ применения и дозы

Препарат Темодал ^® должен назначать только врач с опытом проведения онкологической терапии опухолей мозга.

Одновременно можно проводить антиэметическими терапию.

Темодал ^® , капсулы следует принимать натощак.

Капсулу проглатывать целиком, запивая стаканом воды. Капсулы нельзя открывать или разжевывать.

Если после приема препарата возникает рвота, не следует принимать вторую дозу препарата в тот же день.

Взрослые пациенты с впервые выявленной мультиформной глиобластомой.

Темодал ^® применяют в сочетании с фокальной радиотерапией (комбинированная фаза), после чего проводят 6 циклов монотерапии темозоломидом (фаза монотерапии).

Комбинированная фаза.

Темодал ^® принимают внутрь в дозе 75 мг / м ² ежедневно в течение 42 дней с проведением фокальной радиотерапии (60 Гр за 30 фракций). Снижение дозы не рекомендуется; решение о перерыве или отмены Темодала ^® следует принимать еженедельно в зависимости от гематологических и негематологических критериев токсичности. Применение препарата Темодал ^® в указанной дозе может быть продлен с 42 дней комбинированной терапии до 49 дней при наличии всех нижеперечисленных условий:

• абсолютное количество нейтрофилов ³ 1,5 \'10 ⁹ / л;
• количество тромбоцитов ³ 100 \'10 ⁹ / л;
• критерии общей токсичности (КОТ): негематологическая токсичность ≤ 1 степени (за исключением алопеции, тошноты и рвоты).

Во время лечения еженедельно следует выполнять развернутый общий анализ крови. Применение Темодала ^® следует прервать или прекратить совсем течение комбинированной фазы лечения, учитывая критерии гематологической и негематологической токсичности

Фаза монотерапии.

Через 4 недели после завершения комбинированной фазы лечения Темодал ^® + радиотерапия Темодал ^®назначают для 6 циклов монотерапии. Доза во время цикла 1 (монотерапия) составляет 150 мг / м ² 1 раз в сутки в течение 5 дней с последующим 23-дневным периодом без лечения. Доза Темодала ^® для цикла 2 повышается до 200 мг / м ² в сутки, если КОТ негематологическая токсичность при цикла 1 составляла ≤ 2 степени (за исключением алопеции, тошноты и рвоты), абсолютное количество нейтрофилов ³ 1,5 \'10 ⁹ / л , количество тромбоцитов ³ 100 \'10 ⁹ / л. Если повышение дозы не произошло в цикле 2, в последующих циклах дозу также не повышают. Если доза повышалась, препарат назначают в дозе 200 мг / м ² в сутки в течение первых 5 дней каждого последующего цикла, за исключением случая развития токсичности. 

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С

Хранить в недоступном для детей месте.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ОПАСНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ. ОБЯЗАТЕЛЬНО КОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ЛЕЧАЩИМ ВРАЧОМ.

При каких заболеваниях применяют?

• впервые выявленная мультиформная глиобластома
• злокачественная глиома
• мультиформная глиобластома
• анапластическая астроцитома
• распространенная метастазирующая злокачественная меланома