Аспарагиназа (L аспарагиназа) L-Aprakast 10000 МЕ лиоф. для приг. р-ра для инъек. №1

Состав

Препарат содержит аспарагиназу (L-аспарагиназу) в качестве ключевого действующего компонента. А также вспомогательное вещество маннитол.

Форма выпуска

Лекарственное средство выпускается в форме лиофилизата для приготовления инъекционного раствора. Состав упакован во флакон на 10000 МЕ.

Фармакологическое действие

Ключевой компонент лиофилизата, вещество L-аспарагиназа, обладает противоопухолевым действием. Эффект достигается за счет разрушения аспарагина, необходимого для роста и деления раковых клеток, особенно лимфобластных клеток.

Препарат, попадая в организм пациента, подавляет размножение аспарагина. И, так как онко-клетки не способны самостоятельно синтезировать аспарагин, ткани опухоли постепенно отмирают.

Фармакодинамика препарата

L-Аспарагиназа метаболизируется и выводится с минимальным воздействием на здоровые клетки, так как они способны синтезировать аспарагин. Препарат разлагается на аминокислоты и иные продукты, выводимые преимущественно с мочой.

Предельный уровень активности аспаргиназы, как правило, отмечается в постмитотическом G1‑периоде клеточного цикла. Период полувыведения составляет около 5–20 часов, в зависимости от индивидуальных характеристик пациента.

Показания к применению

Лиофилизированная форма Аспарагиназы применяется для лечения:

• острого лимфобластного лейкоза (ОЛЛ);
• некоторых типов неходжкинских лимфом.

Также препарат используется в рамках комбинированной химиотерапии у онкобольных для достижения ремиссии с рецидивами. Или с проявляемой устойчивостью патологии к другим видам лечения.

Противопоказания

Противопоказан при повышенной чувствительности к аспарагиназе, панкреатите, выраженной печеночной недостаточности, беременности и в период грудного вскармливания.

Побочные эффекты

Учитывая специфику действия медикамента, возможно возникновение различных нежелательных реакций организма. А именно:

Лекарственное взаимодействие

Ключевой компонент лиофилизата способен усиливать антикоагулянтное действие препаратов, повышая риск кровотечений. Также возможны нарушения коагуляции при применении с антитромботическими медикаментами или аспирином.

Одновременное применение аспарагиназы с глюкокортикостероидами, может привести к усилению риска развития гипергликемии и панкреатита. Комбинирование препарата Аспарагиназа с метотрексатом имеет потенциал снижать эффективность последнего.

Совместное применение аспарагиназы и винкристина может усилить невротоксические эффекты, такие как периферическая невропатия. С учетом того, что активное вещество лиофилизата способно повышать концентрацию глюкозы в крови, потребуется корректировка доз инсулина у пациентов с сахарным диабетом.

При сочетании аспарагиназы с антибиотиками, особенно аминогликозидами или цефалоспоринами, повышается риск нефротоксичности. Также могут увеличиться нагрузки на печень. Одновременное же применение с иммунодепрессантами дает увеличение риска угнетения иммунной системы.

Аспарагиназа может повышать вероятность гепатотоксичности при совместном применении с парацетамолом и другими препаратами, обладающими токсическим воздействием на печень. А совместное применение с алкоголем дает и гепатотоксическое действие, и риск развития панкреатита с нарушениями коагуляции.

L-аспарагиназа способна снижать эффективность некоторых цитостатиков. При комбинации с другими противоопухолевыми препаратами рекомендуется индивидуальная коррекция дозы и последовательности введения. Совместное же применение аспарагиназы с НПВП, такими как ибупрофен или диклофенак, может повысить риск кровотечений и токсичности для печени.

Способ применения и дозы

При острой форме протекания лимфобластного лейкоза (ОЛЛ) препарат вводится внутривенно (в/в) или внутримышечно (в/м) в дозировке от 5000 до 10000 МЕ/м² поверхности тела. Инъекции производятся 3 раза в неделю. При лечении рецидивов заболевания используется аналогичная схема – 5000 МЕ/м² внутривенно или внутримышечно 3 раза в неделю. Как правило, длительность курса составляет от 1 до 4 недель.

При проведении комбинированной химиотерапии Аспарагиназа используется на стадии индукции ремиссии в дозе 5000-6000 МЕ/м². Вводится внутривенно ежедневно или через день в зависимости от выбранной схемы. Длительность курса варьируется от 7 до 10 дней.

Для осуществления поддерживающей терапии может использоваться меньшая дозировка – 2500 МЕ/м² один раз в неделю. Продолжительность определяется лечащим врачом.

При внутривенном способе препарат вводится медленно, в течение 30-60 минут для предотвращения острых аллергических реакций и уменьшения риска побочных эффектов. Внутримышечные инъекции применимы при низких дозах или у пациентов, для которых внутривенное введение затруднено.

Для приготовления смеси препарат разводится физиологическим раствором. Объем разведения зависит от выбранного способа введения:

• для внутримышечной инъекции применяется 2-3 мл физраствора;
• для внутривенного поступления в кровь используется 50–100 мл натрия хлорида.

Раствор для инъекционного введения следует использовать сразу после приготовления. Важно понимать, что все манипуляции с препаратом, включая подготовку и введение, должны проводиться только медицинским персоналом в условиях медицинского учреждения.

Передозировка

Симптомы передозировки включают выраженные аллергические реакции, токсическое воздействие на печень и поджелудочную железу. При подозрении на передозировку лечение следует немедленно прекратить и проводить симптоматическую терапию.

Условия продажи

Отпускается исключительно при предъявлении рецептурного предписания лечащего врача.

Условия хранения

Лиофилизат следует поместить в сухую, защищенную от света, среду с температурным диапазоном от 2°C до 8°C. Избегать замораживания. Срок годности составляет 2 года.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан при беременности, а также в период активной лактации, так как аспарагиназа может оказывать токсическое воздействие на формирующийся плод или на грудного ребенка.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

L-Аспарагиназа, попадая в организм пациента, способна спровоцировать головокружение, сонливость, а также другие неврологические симптомы. Поэтому пациентам следует воздерживаться от управления транспортом и работы с механизмами, требующими повышенной концентрации.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо провести тест на чувствительность, так как высок риск аллергических реакций. В течение всего курса лечения необходимо регулярно контролировать функции печени и поджелудочной железы, а также показатели крови.

При возникновении выраженной токсичности терапия должна быть приостановлена. Препарат следует применять только под наблюдением врача, опытного в лечении злокачественных заболеваний.

При каких заболеваниях применяют?