Флударабин Актавис (Флудалим, аналог Флудара) фл. 50мг №1

Состав

Терапевтические свойства препарата определены активным компонентом флударабина фосфатом. Вспомогательный состав представлен маннитолом и натрия гидроокисью.

Форма выпуска

Производится в форме лиофилизата. Это пористая, белая, сухая субстанция, помещенная в прозрачный флакон, укупоренный крышкой и защитным колпачком. В картонной коробке находится также инструкция с подробными рекомендациями по применению.

Фармакологическое действие

Нарушение синтеза ДНК опухолевых клеток.

Фармакодинамика препарата

Роль активного компонента лекарственного средства отведена фторированному нуклеотидному аналогу видарабина. Последний представляет собой противовирусное средство, метаболизируется до фосфорилированных нуклеотидов, подавляя вирусные ДНК-полимеразы, и слабо дезаминируется ключевым ферментом обмена пуринов АДА (аденозиндезаминаза).

После инъекционного введения раствора активный компонент в процессе дефосфорилирования сразу преобразуется в 2-фтор-ара-А. Клетки его захватывают, уже внутри них происходит фосфорилирование. Конечным продуктом биохимической реакции становится 2-фтор-ара-АТФ. Данный активный метаболит-трифосфат и проявляет фармакологические эффекты ингибированием:

• РНК-редуктазы;
• ДНК-полимеразы;
• ДНК-праймазы;
• ДНК-литазы.

В итоге нарушается биосинтез клеточного генетического материала. Отмечается и частичное блокирование РНК-полимеразы 2, что снижает выработку белков.

Показания к применению

Лекарственное средство назначается пациентам со следующими онкологическими патологиями:

• хроническим лимфоцитарным В-клеточным лейкозом;
• неходжкинскими лимфомами с низкой степенью злокачественности.

Противопоказания

Абсолютное противопоказание — индивидуальная непереносимость активного или одного из вспомогательных компонентов. Препарат не предназначен для лечения в таких случаях:

• пациент не достиг совершеннолетнего возраста;
• больной страдает декомпенсированной гемолитической анемией;
• деятельность почек серьезно нарушена — клиренс креатинина ниже 30 мл в минуту.

Соблюдение особой осторожности требуется пациентам с такими сопутствующими заболеваниями и состояниями:

• остро протекающими вирусными, грибковыми, бактериальными инфекциями;
• умеренным или тяжелым угнетением костномозгового кроветворения — тромбоцитопенией, анемией, гранулоцитопенией;
• общим плохим самочувствием, выраженной слабостью;
• почечной/печеночной недостаточностью;
• любым иммунодефицитным состоянием.

Пациентам от 75 лет также необходим тщательный медицинский контроль.

Побочные эффекты

Возможно развитие системных и местных нежелательных реакций со стороны различных систем жизнедеятельности. Проявляться они могут так:

• нейтропенией, тромбоцитопенией, анемией;
• аутоиммунными расстройствами;
• тошнотой, приступами рвоты, жидким стулом, анорексией, воспалением слизистой рта и желудочно-кишечного тракта, кровотечениями в ЖКТ;
• периферической нейропатией, спутанностью сознания, возбуждением, судорогами;
• зрительными расстройствами;
• кашлем, ощущением нехватки воздуха при вдохе, повреждением легочных тканей;
• нарушениями сердечного ритма, сердечной недостаточностью;
• воспалением мочевого пузыря с микро- или макрогематурией;
• кожными высыпаниями;
• злокачественной экссудативной эритемой, синдромом Лайелла, анафилаксией;
• повышенной температурой, быстрым утомлением, упадком сил, ознобом, отечностью, общим плохим самочувствием;
• развившимися вторичными инфекциями.

При появлении признаков плохой переносимости препарата его введение прекращают. В ряде случаев оно может быть возобновлено в другом режиме дозирования.

Лекарственное взаимодействие

Совместное использование Пентостатина, содержащего дезоксикоформицин, может привести к серьезному поражению нижних дыхательных путей. Столь высокая легочная токсичность становилась причиной смерти больного. Поэтому одновременное применение лекарственных средств не рекомендовано.

Препараты, ингибирующие обратный захват аденозина, способны ослаблять лечебное действие лиофилизата. Следует избегать таких комбинаций.

Нельзя добавлять в приготовленный раствор другие лекарственные средства. Высок риск нежелательного взаимодействия.

О совместимости с алкоголем информации нет. Ввиду выставленного диагноза от его употребления целесообразно отказаться.

Применение препарата

Противоопухолевое средство предназначено для внутривенного введения. Во флакон добавляют 2,0 мл инъекционной воды, осторожно встряхивают до полного растворения. Шприцем забирают рассчитанную врачом дозу и смешивают с 10,0 мл физиологического разведения хлористого натрия. Приготовленный раствор применяется для внутривенного струйного введения. Разрешается смешивание с 100,0 мл физиологического разведения хлористого натрия. В этом случае ведение будет внутривенным капельным.

Стандартная доза составляет 25 мг на квадратный метр поверхности тела. Используют препарат короткими пятидневными курсами, которые повторяют через 28 суток. Длительность терапии определена клиническим ответом и переносимостью активного компонента. Если последняя хорошая, то лечение продолжают до тех пор, пока не будет достигнута ремиссия, в том числе частичная. Как правило, для этого достаточно шести-восьми пятидневных курсов.

Передозировка

Если раствор вводится в очень высокой дозе, то в необратимо повреждаются некоторые структуры центральной нервной системы. Передозировка грозит слепотой, коматозным состоянием, гибелью больного.

После четырехкратного превышения дозы признаки нейротоксичности обнаруживались более чем у 1/3 пациентов. Возникали они не сразу, а в период от трех недель до двух месяцев после того, как препарат был введен последний раз. Помимо поражения нервной системы выявлялись выраженные тромбоцитопения с нейтропенией, что связано с подавлением костномозгового кроветворения.

Антидот не установлен. Необходимо перестать пользоваться препаратом, провести поддерживающее лечение.

Условия продажи

Приобрести лекарственное средство можно только по рецепту.

Условия хранения

Хранят противоопухолевое средство в темных местах. Рекомендуемый температурный режим — 25 °C и ниже.

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время вынашивания беременности и в лактационном периоде терапия строго запрещена. Независимо от пола пациентам репродуктивного возраста необходимо пользоваться надежными контрацептивами на протяжении всего лечения и еще полгода после его завершения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Требуется соблюдение осторожности. Прямого нежелательного воздействия на работу центральной системы препарат не оказывает. Его активное вещество не ослабляет концентрацию внимания, не тормозит психомоторные реакции. Но нельзя исключать развития побочных реакций в виде упадка сил, быстрого утомления зрительных расстройств и др. В таких случаях рекомендуется воздержаться от этих видов деятельности.

Особые указания

Часть побочных эффектов вызвана не использованием препарата, а его терапевтическим воздействием. Растворение клеток злокачественного новообразования может осложняться повышением содержания мочевой кислоты, фосфатов, калия и снижением уровня кальция в крови. А также метаболическим ацидозом, появлением крови в моче, почечной недостаточностью, солевым диатезом.

При каких заболеваниях применяют?

• Лимфоцитарный лейкоз
• неходжкинская лимфома