Леветирацетам таблетки 1000мг №60

Состав

Действующее вещество: леветирацетам 1000 мг.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал 54,600 мг, кроскармеллоза натрия 22,400 мг, повидон К-17 22,40 мг, кремний диоксид коллоидный 7,160 мг, тальк 6,720 мг, магния стеарат 6,720 мг, Opadry II белый 85F18422 - 28 мг: поливиниловый спирт (Е1203) 11,200 мг, титана диоксид (Е171) 7,000 мг, макрогол 400 (Е1521) 5,656 мг, тальк ( E 553 b ) 4,144 мг.

Аналоги Леветирацетам таблетки 1000мг №60

Фармакологическая группа

Противоэпилептическое средство.

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата, леветирацетам, является производным пирролидона (S-энантиомер α-этил-2-оксо-1-пирролидинацетамид), по химической структуре отличающийся от других противосудорожных средств.

Механизм действия. Механизм действия леветирацетама до конца не выяснен, но он отличается от механизма действия других противосудорожных средств. В экспериментах in vitro и in vivo показано, что леветирацетам не влияет на основные свойства клетки и нормальную нервную передачу.

В исследованиях in vitro показано, что, частично снижая кальциевые токи N-типа и уменьшая высвобождение ионов кальция из внутриклеточных депо нейронов, леветирацетам изменяет концентрацию ионов кальция внутри нейронов. В дополнение к этому он частично устраняет уменьшение токов ГАМК- и глициновых каналов, вызванных цинком и β-карболинами. Более того, в исследованиях in vitro показано, что леветирацетам связывается с особыми участками головного мозга крыс. Этим участком является белок 2А синаптических пузырьков, который, как предполагается, вовлечен в процесс слияния пузырьков и экзоцитоз нейротрансмиттеров. Леветирацетам и его аналоги, связывающиеся с белком 2А синаптических пузырьков, проявляют противосудорожную активность на аудиогенной модели эпилепсии у мышей, причем чем сильнее связь, тем выше активность. Эти данные подразумевают, что связывание леветирацетама с белком 2А синаптических пузырьков реализует его противосудорожное действие.

Фармакодинамические эффекты. Леветирацетам оказывает противосудорожное действие на многих моделях парциальных и первично генерализованных судорог у животных без сопутствующего просудорожного эффекта. Основной метаболит леветирацетама неактивен.

Леветирацетам проявляет противосудорожную активность при парциальной и генерализованной эпилепсии у человека (эпилептиформный всплеск/фотопароксизмальный ответ), что подтверждает его широкий спектр фармакологического действия.

Фармакокинетика

Леветирацетам является хорошо растворимым и проницаемым соединением. Фармакокинетический профиль носит линейный характер с низкой внутри- и межиндивидуальной вариабельностью. После длительного применения изменения клиренса не происходит. Свидетельства о наличии половых, расовых или суточных отличий отсутствуют. Фармакокинетические свойства леветирацетама у пациентов с эпилепсией и здоровых добровольцев сопоставимы.

Вследствие полной и линейной абсорбции плазменная концентрация поддается прогнозированию по величине дозы леветирацетама, выраженной в мг/кг массы тела. Поэтому контролировать плазменную концентрацию леветирацетама не требуется.

У взрослых и детей показана высокая корреляция между концентрацией леветирацетама в плазме и слюне (отношение слюна/плазма колеблются в пределах 1-1,7 для, таблеток для приема внутрь и для раствора для приема внутрь через четыре часа после приема последнего).

Показания

Леветирацетам показан в качестве монотерапии для лечения парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с 16 лет с впервые установленным диагнозом эпилепсия.

В качестве вспомогательной терапии леветирацетам показан для лечения:

•       парциальных судорог с вторичной генерализацией или без нее у пациентов с эпилепсией с 6 лет.
•       миоклонических судорог у пациентов с ювенильной миоклонической эпилепсией с12 лет.
•       первично генерализованных тонико-клонических судорог у пациентов с идиопатической генерализованной эпилепсией с 12 лет.

Противопоказания

Гиперчувствительность к леветирацетаму или производным пирролидона, другим компонентам препарата.

Детский возраст до 6 лет.

Способ применения и дозы

Режим дозирования

Монотерапия у взрослых и подростков с 16 лет

Рекомендуемая начальная доза составляет 250 мг два раза в сутки, которую необходимо повысить через две недели до начальной терапевтической 500 мг два раза в сутки. Дозу допускается повышать с шагом 250 мг два раза в сутки каждые две недели в зависимости от клинического ответа. Максимальная доза - 1500 мг два раза в сутки.

Вспомогательная терапия у взрослых (≥18 лет) и подростков (12-17 лет) с массой тела 50 кг и более

Начальная терапевтическая доза составляет 500 мг два раза в сутки. Такую дозу допускается применять с первого дня лечения.

В зависимости от клинического ответа и переносимости суточную дозу допускается повышать до 1500 мг два раза в сутки. Дозу допускается повышать или снижать на 500 мг два раза в сутки каждые 2-4 недели.

Передозировка

Симптомы: сонливость, возбуждение, агрессия, угнетение дыхания, спутанность сознания, кома.

Лечение: прием активированного угля и промывание желудка или вызвать рвоту.

Специального антидота нет. При необходимости проводят симптоматическое лечение в условиях стационара с использованием гемодиализа (выводится до 60% леветирацетаму и 74% первичного метаболита).

Побочные реакции

Чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях как назофарингит, сонливость, головная боль, усталость и головокружение. Профиль безопасности леветирацетаму как правило, похожий по возрастным группам (взрослые и дети) относительно установленных показаний эпилепсии.

Дети. Сообщалось, что у детей от 1 месяца до 4 лет с парциальными судорожными припадками отмечались побочные эффекты, связанные с леветирацетамом: раздражительность, судороги, сонливость, психомоторная гиперактивность, нарушения сна и агрессия.

Сообщалось, что применение леветирацетаму не имеет когнитивных и нейропсихологических последствий у детей от 4 до 16 лет с первичными парциальными судорожными припадками. Наблюдалось некоторое усиление агрессивного поведения. Однако те, кто принимал препарат в долгосрочных открытых исследованиях, не отмечала ухудшение в их поведенческих и эмоциональных функциях.

Инфекции и инвазии: инфекционные заболевания, назофарингит.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения (в некоторых случаях с угнетением костного мозга), агранулоцитоз.

Нарушение обмена веществ и пищеварения анорексия (риск анорексии возрастает при одновременном применении топирамата с леветирацетамом), увеличение или потеря массы тела, гипонатриемия.

Со стороны психики: возбуждение , депрессия, эмоциональная нестабильность / изменения настроения, враждебность / агрессивность, бессонница, нервозность / раздражительность, расстройство личности, патологическое мышление, аномальное поведение, гнев, тревожность, спутанность сознания, галлюцинации, психические расстройства, самоубийство, попытки самоубийства и суицидальные мышления, панические атаки.

Со стороны нервной системы: сонливость, утомляемость, головная боль, амнезия, судороги, головокружение, гиперкинезия, тремор, летаргия, нарушение равновесия, нарушение внимания, ухудшение памяти, парестезии, хореоатетоза, дискинезия, нарушения координации / атаксия.

Со стороны органа зрения: диплопия, потеря четкости зрения.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны дыхательной системы: кашель.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы: печеночная недостаточность, гепатиты, патологические результаты печеночных проб.

Со стороны кожи и ее производных: кожная сыпь, экзема, зуд, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, алопеция.

Со стороны иммунной системы: медикаментозная реакция кожи, сопровождающееся эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), гиперчувствительность (включая ангионевротический отек и анафилаксии).

Со стороны почек и мочевыделительной системы: острое повреждение почек *.

Нарушение общего характера: астения / повышенная утомляемость.

Другие осложнения: часто - случайные травмы.

Риск анорексии выше при совместном применении леветирацетаму с топираматом.

Сообщалось о оборачиваемость алопеции после отмены леветирацетаму.

Сообщалось о панцитопению при наличии миелосупрессии.

Возможны аллергические реакции на леветирацетам или вспомогательные вещества, содержащиеся в препарате.

Сообщалось о случаях оборотной энцефалопатии после применения леветирацетаму, которые обычно наблюдались в начале применения препарата (от нескольких дней до нескольких месяцев). Проявления оборотной энцефалопатии исчезали после прекращения лечения.

* Распространенность данного явления более выражена среди японских пациентов, чем среди других групп пациентов.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

САМОЛЕЧЕНИЕ МОЖЕТ БЫТЬ ОПАСНЫМ ДЛЯ ВАШЕГО ЗДОРОВЬЯ. ОБЯЗАТЕЛЬНО КОНСУЛЬТИРУЙТЕСЬ С ЛЕЧАЩИМ ВРАЧОМ.

При каких заболеваниях применяют?

• эпилепсия
• приступы эпилепсии
• парциальные судороги
• миоклонические судороги
• первично генерализованные тонико-клонические судороги
• миоклоническая эпилепсия
• генерализованная эпилепсия