Перампанел 4 мг Ampanel :: Файкомпа полный аналог табл. 4 мг №100!!

Перампанел (торговое название — Ampanel) – современный противоэпилептический препарат, разработанный для адъювантной терапии при фокальных судорожных синдромах и первичных генерализованных тонико-клонических припадках. Первый препарат в классе необратимых неконкурентных антагонистов AMPA-рецепторов, обеспечивающий новые возможности контроля судорожной активности головного мозга.

Состав

Активное вещество: перампанел (Perampanel).

Также в составе могут значиться: лактозы моногидрат, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, тальк и др.

Форма выпуска

Таблетки, круглые, двояковыпуклые, с пленочным покрытием.

Упаковка: полимер–алюминиевые блистеры по 10 таблеток, 10 блистеров в картонной пачке (№100 таб.).

Фармакологическое действие

Перампанел оказывает селективное неконкурентное антагонистическое воздействие на ионные AMPA-рецепторы глутаматергической системы, снижая чрезмерную эксцитацию нейронов, что приводит к уменьшению генерации и распространения эпилептиформной активности.

После приёма внутрь быстро абсорбируется (Tₘₐₓ ≈ 0,5–2 ч).

Биодоступность > 90 %.

Связывание с белками плазмы ≈ 95 %.

Объём распределения ≈ 76 л.

Метаболизируется в основном печёночными CYP3A4/3A5 до неактивных метаболитов.

Период полувыведения (t½) ≈ 105 ч (однократный приём), у больных на индукторах CYP3A снижается до 25–30 ч.

Перампанел связывается с аллостерической областью AMPA-рецепторов, препятствуя открытию ионного канала при действии глутамата. В результате уменьшается быстрый возбудительный постсинаптический ток, что обеспечивает антиэпилептический эффект.

Клиническая эффективность

В многоцентровых плацебо-контролируемых исследованиях (III фаза) пермпанел в дозах 4–12 мг/сут дополнял стандартную терапию, снижая частоту фокальных и генерализованных судорог на 50 % и более у 35–50 % пациентов, по сравнению с 15–20 % в группе плацебо. Длительное применение (до 2 лет) подтверждало устойчивость терапевтического эффекта и приемлемый профиль безопасности.

Показания к применению

1. Адъювантная терапия при фокальных судорожных приступах (с сохранением и без сохранения сознания).
2. Адъювантная терапия при первичных генерализованных тонико-клонических припадках у взрослых и подростков старше 12 лет.

Противопоказания

• Тяжёлая печёночная недостаточность (Классы C по Чайльд–Пью).
• Возраст до 12 лет (безопасность и эффективность не установлены).
• Аллергия на любой из компонентов состава.
• Сопутствующий приём сильных индукторов CYP3A (трициклических антидепрессантов, рифампицина) без коррекции дозировки.

Побочные эффекты

Часто (≥1 / 100):

• Головокружение, сонливость, головная боль;
• Нервозность, тревожность, раздражительность;
• Тошнота, потеря аппетита.

Нечасто (≥1 / 1 000 — <1 / 100):

• Атаксия, нарушение координации, диплопия;
• Депрессия, агрессивное поведение;
• Увеличение веса, астения.

Редко (<1 / 1 000): суицидальные мысли, галлюцинации.

Лекарственное взаимодействие

Ингибиторы CYP3A4 (кетоконазол): повышают концентрацию пермпанела, возможно увеличение частоты побочных эффектов; рекомендуется снижение дозы.

Индукторы CYP3A (карбамазепин, фенобарбитал, рифампицин): ускоряют клиренс, снижают эффективность; может потребоваться увеличение дозы.

Противоэпилептические средства (ламотриджин, вальпроат): клинически значимого взаимодействия не выявлено, однако показан мониторинг побочных реакций.

Алкоголь усиливает центральные депрессивные эффекты (сонливость, головокружение); сочетанное потребление не рекомендуется.

Применение препарата

Передозировка

Симптомы:

• Усиление сонливости, головокружение
• Нарушение координации, атаксия
• Рвота, нарушение сознания (при очень высоких дозах)

Тактика лечения:

• Показаны симптоматические и поддерживающее меры: промывание желудка, активированный уголь (1 г/кг), инфузионная терапия.
• При выраженной седации необходимо наблюдение дыхания, кислородотерапия.
• Специфический антидот отсутствует.

Условия продажи

По рецепту врача.

Условия хранения

При температуре 15–25 °C, вдали от источников тепла и влаги.

Применение у беременных и кормящих

• Беременность: данных о тератогенности ограничено; применение допускается только при необходимости. Рекомендуется контроль состояния плода.
• Лактация: неизвестно, выделяется ли пермпанел с грудным молоком; при необходимости кормление грудью следует прекратить либо отказаться от приёма препарата.

Влияние на способность к вождению

Перампанел может вызывать головокружение, сонливость, нарушение координации и зрительного восприятия. В период титрации и при появлении подобных реакций необходимо воздержаться от управления транспортом и потенциально опасными механизмами.

Особые указания

Рекомендуется следить за появлением депрессии, агрессии, суицидальных мыслей; при необходимости скорректировать терапию.

Коррекция дозы при тяжёлых нарушениях работы печени.

Сочетание с другими ЦНС-депрессантами усиливает седативный эффект; требуется мониторинг.

Резкая отмена лекарства может спровоцировать учащение припадков; отмена проводится постепенно, снижая дозу на 2 мг/нед.

Пожилые пациенты могут быть более чувствительны к седативным эффектам; титрация проводится более медленно.

При каких заболеваниях применяют?