Золадекс шприц 3,6мг

Золадекс — эффективный и хорошо изученный имплантат для длительной гормональной блокады. Точная периодичность введения, мониторинг анализов и профилактика осложнений обеспечивают высокую эффективность и приемлемую переносимость терапии.

Состав

Активный компонент - Гозерелин (в форме ацетата) – длительно стимулирует рецепторы ЛГ-РГ.

Также в состав включены: сополимер DL-лактида и гликолида – биодеградируемый носитель, образует имплантат и постепенно высвобождает гозерелин.

Форма выпуска

Шприц-аппликатор однократного применения с предзаряженной капсулой-имплантатом.

Каждому стерильному шприцу прилагается защитный кожух SafeSystem™, предотвращающий случайные уколы. Шприц запаян в блистер и вложен в картонную коробку.

Фармакологическое действие

Гозерелин относится к группе агонистов гонадотропин-рилизинг-гормона (аГнРГ).

После однократного подкожного введения имплантат выделяет микродозы действующего вещества — такого же, как естественный ЛГ-РГ, — но делает это постоянно, без суточных «пиков». Непрерывная стимуляция GnRH-рецепторов в гипофизе вызывает их «усталость» (десенситизацию) и постепенно блокирует секрецию ЛГ и ФСГ. Через 2–4 недели наступает функциональная «кастрация»:

Снижение половых стероидов приводит к: уменьшению объёма гормон-зависимых опухолей, подавлению эктопического эндометрия, редукции размеров миоматозных узлов, обратимой аменорее. При отмене рецепторы восстанавливаются и ось «гипоталамус – гипофиз – гонады» возобновляет работу.

Фармакодинамика

1. Первичный пик: 0–7 день — за счёт кратковременного повышения ЛГ/ФСГ возникают приливы, усиление костной боли, рост ПСА, прогрессия дизурии.
2. Фаза дезенситизации: 7–21 день — рецепторы теряют чувствительность, гонадотропины падают в 10–100 раз.
3. Фаза стабильной супрессии: ≥ 21 дня — уровень половых гормонов держится на пост-кастрационном уровне при условии повторных имплантаций каждые 28 сут.

Клинические эффекты (доказательная база)

* значения усреднены по крупным рандомизированным исследованиям.

Показания

1. Гормон-зависимый рак предстательной железы — локально-распространённый/метастатический.
2. Гормон-зависимый рак молочной железы (премено-/перименопауза).
3. Эндометриоз (уменьшение болевого синдрома, очагов эндометрия).
4. Миома матки — кратковременная терапия для уменьшения размеров узлов и кровопотери.
5. Подготовка к эндометрэктомии или эмболизации миом.
6. Вспомогательные репродуктивные технологии («длинный протокол» для контроля овуляции).

Противопоказания

• Аллергическая реакция на любой из компонентов медикамента.
• Детский и подростковый возраст.
• Неуточнённые вагинальные кровотечения.
• Тяжёлый остеопороз (относительное).

Побочные эффекты

При появлении стойких или тяжёлых реакций обратитесь к врачу.

Лекарственные взаимодействия

Антиандрогены( бикалутамид, флутамид): блокируют рецепторы тестостерона → нивелируют гормональные вспышки. Назначать за 3–7 дней до 1-й дозы гозерелина, продолжить ≥ 2 нед.

Сравнимые аГнРГ (лейпрорелин, трипторелин): аддитивная супрессия → риск передозировки.Не комбинировать; переход делать в день очередной инъекции.

Препараты, удлиняющие QT (амидарон, соталол, макролиды, цизаприд, психотропы): гозерелин может удлинять QT → синергия. До и во время лечения контролировать ЭКГ, электролиты; избегать гипокалиемии.

ГКС, ингибиторы протонной помпы, петлевые диуретики: вымывают кальций → усиливают потерю костной массы. Добавить Ca 1 000–1 200 мг/сут + vit D 800 МЕ; рассмотреть бисфосфонаты.

Пероральные гипогликемические средства / инсулин: гозерелин повышает резистентность к инсулину.Чаще мониторить гликемию, возможно скорректировать дозу.

Алкоголь усиливает вазомоторные приливы, депрессивные реакции. Необходимо ограничить употребление до ≤ 10 г этанола/сут или воздержаться; при депрессии — полный отказ.

Способ применения и дозы

Инъекции выполняет только обучённый мед-работник!

Большинство онкологических и гинекологических показаний: 3,6 мг подкожно в переднюю брюшную стенку каждые 28 дней.

ВРТ (длинный протокол): 3,6 мг однократно на 1-й или 21-й день цикла → далее стимуляция гонадотропинами.

Кончик шприца вводится под углом 30°–45° в область ниже пупка; место инъекции следует чередовать.

Передозировка

Случаи не представлены.

Условия продажи

Рецептурный отпуск.

Условия хранения

При температуре ≤ 25 °C, в оригинальной коробке, защищать от влаги и прямых лучей.

Беременность и лактация

Гозерелин противопоказан: вызывает угнетение репродуктивной функции и может нанести вред плоду. Женщинам детородного возраста нужна надёжная негормональная контрацепция во время лечения и 12 недель после последней инъекции.

Кормление грудью прекращают на время терапии.

Управление транспортом и механизмами

Препарат обычно не влияет на концентрацию.

Особые указания

У мужчин с метастазами в позвоночник или мочеточники следует начинать сопутствующую антиандрогенную терапию минимум за 3 дня до первой инъекции.

При курсах > 6 мес. нужно оценить риск остеопороза, при необходимости назначают кальций/витамин D или бисфосфонаты.

У пациентов с сахарным диабетом или преддиабетом чаще проверяют гликемию.

Восстановление фертильности:

• Мужчины: количество и подвижность сперматозоидов восстанавливаются через 16–24 нед.
• Женщины: овариальная функция возвращается в течение 3–9 мес.; для сохранения фертильности рассмотреть криоконсервацию.

Есть данные об увеличенном риске ИБС и инсульта при длительной супрессии тестостерона; при анамнезе ИБС необходим кардиологический контроль.

Препарат не лицензирован у пациентов < 18 лет; данные по центральному преждевременному пубертату ограничены.

При каких заболеваниях применяют?

• метастатический рак предстательной железы
• местнораспространенный рак предстательной железы
• рак молочной железы
• эндометриоз
• фиброма матки
• экстракорпоральное оплодотворение
• рак предстательной железы