Мунджаро 12,5 мг / доза 4 дозы :: Тирзепатид Mounjaro KwikPen

Состав

Препарат содержит в качестве активного элемента тирзепатид. Также к составляющим смеси относятся:

• раствор соляной кислоты;
• натрий в форме хлорида;
• натриевый гидроксид (раствор);
• гептагидрат фосфат натрия двухосновный;
• очищенная подготовленная вода для инъекций.

Форма выпуска

Выпускается в форме раствора для инъекционного применения в терапии. Поставляется в автоинъекторе (KwikPen), рассчитанном на четыре подкожных укола. Каждая ручка предназначена для персональной эксплуатации.

Фармакологическое действие

Ключевое активное вещество лекарственного медикамента Мунджаро, тирзепатид, после введения в организм активирует сразу два типа рецепторов – GLP‑1 и GIP. Это обеспечивает комплексное действие препарата:

• усиливается выработка инсулина в ответ на повышение уровня глюкозы;
• подавляется секреция глюкагона при гипергликемии, что особенно важно при сахарном диабете 2 типа;
• замедляется опорожнение желудка, что помогает дольше сохранять чувство насыщения и стабилизирует уровень глюкозы после приема пищи;
• отмечается снижение массы тела за счет воздействия на аппетит и обмен веществ;
• улучшается чувствительность тканей к инсулину.

Помимо влияния на углеводный обмен, тирзепатид положительно влияет на липидный профиль: снижает концентрацию общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов. Также способствует уменьшению уровня гликированного гемоглобина (HbA1c) в среднем на 1-2% и потенциально уменьшает системное воспаление у пациентов с избыточным весом.

Фармакодинамика (принцип действия)

Тирзепатид одновременно стимулирует рецепторы двух гормонов: GLP‑1 и GIP. Такая двойная активация расширяет метаболическое действие лекарства и обеспечивает более выраженный терапевтический эффект.

Постепенное снижение массы тела и улучшение углеводного обмена обусловлены синергичным воздействием на гормональные механизмы. Препарат усиливает выработку инсулина в ответ на глюкозу и одновременно подавляет чрезмерную секрецию глюкагона. Дополнительно замедляется желудочное опорожнение, благодаря чему чувство насыщения сохраняется дольше, а калорийность рациона снижается.

После введения тирзепатид медленно распределяется и сохраняется в организме до 5 суток, что позволяет вводить препарат всего один раз в неделю. Стабильная концентрация в крови достигается примерно через 4-6 недель регулярного применения.

Показания к применению

Инъекционная смесь Mounjaro назначается при необходимости нормализации обменных процессов в организме. Показаниями являются:

• сахарный диабет 2 типа (совместно с диетой и активностью);
• ожирение (в случае, когда индекс массы тела, он же ИМТ, равен или превышает отметку в 30 единиц);
• значительный избыточной массе (ИМТ ≥ 27) при наличии метаболических осложнений (гипертензия, дислипидемия, апноэ сна).

Противопоказания

Состав также имеет некоторые ограничения к применению. Тирзепатид противопоказан при:

• наличии медуллярной карциномы щитовидной железы у пациента или его близких родственников;
• в случае подтвержденного синдрома МЭН типа 2;
• диабете I типа;
• диабетическом кетоацидозе;
• недостаточном возрасте пациента (младше 18 лет);
• беременности и лактации;
• наличии заболеваний ЖКТ в острой стадии течения.

Побочные эффекты

Наиболее распространенными нежелательными реакциями организма в ответ на введение лекарственного средства являются:

• тошнотные позывы и рвота;
• сбои в дефекационных процессах (диарея, запоры);
• болезненность умеренной интенсивности в области живота;
• значительное снижение аппетита;
• состояние усталости;
• головокружение.

Реже наблюдаются аллергические высыпания и зуд на коже, учащенное биение сердца. В этом же ряду стоят развитие желчнокаменной болезни и повышение ферментов поджелудочной железы.

Совместимость с другими препаратами

Мунджаро, как правило, хорошо сочетается с большинством гипогликемических и кардиометаболических препаратов. Однако при комбинированной терапии требуется учитывать возможное изменение действия лекарств и риск побочных эффектов.

Совместное применение с ингибиторами ДПП-4 не рекомендуется, поскольку оба препарата воздействуют на схожие механизмы, что не дает дополнительной пользы. Назначение Мунджаро на фоне базальной инсулинотерапии может потребовать корректировки дозы инсулина для предотвращения падения уровня глюкозы

Препарат замедляет опорожнение желудка, что может повлиять на всасывание некоторых пероральных средств. В первую очередь это касается гормональных контрацептивов, антибиотиков, антикоагулянтов и противосудорожных препаратов. Чтобы избежать нежелательного взаимодействия, рекомендуется соблюдать интервал не менее 1-2 часов между их приемом и инъекцией тирзепатида.

У пациентов, получающих антидепрессанты (включая СИОЗС, трициклические препараты) или нейролептики, может наблюдаться усиление желудочно-кишечных побочных реакций. В таких случаях необходим медицинский контроль и при необходимости корректировка схемы терапии.

Хотя тирзепатид не вступает в прямое взаимодействие с алкоголем, употребление спиртного способно усиливать риск гипогликемии, особенно при низкоуглеводной диете или параллельном приеме других сахароснижающих средств. Кроме того, этанол может ослаблять контроль аппетита и снижать эффективность терапии по снижению массы тела.

Применение препарата

Инъекции выполняются подкожно один раз в неделю в одно и то же время. Вводить можно в живот, бедро или плечо. Рекомендуется менять место введения каждую неделю. При этом схема дозирования полного курса Mounjaro имеет вид:

Если доза пропущена менее чем за 96 часов, ее можно ввести как можно скорее. По истечении же 4 суток дозу не восполняют, а лечение продолжается по обычному графику.

Передозировка

Случаи передозировки редкие. При значительном превышении доз возможны: резкая тошнота, рвота, головокружение. При таком положении дел требуется прекратить прием и обратиться к врачу.

Условия продажи

Отпускается только по рецепту лечащего специалиста.

Условия хранения

Поместить в условия сухой и темной среды, изолированной от детского доступа. Обеспечить диапазон температур в пределах 2-8 °C для закрытой упаковки и до 30 °C – для открытой, но не более 21 дня. Не допускать замораживания состава.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использование возможно только при строгом медицинском показании и под наблюдением врача.

Влияние на способность к вождению и управлению механизмами

В первые недели терапии возможны головокружение или усталость. Рекомендуется воздержаться от управления машиной или работы с механизмами до достижения стабильного самочувствия.

Особые указания

Перед началом терапии тирзепатидом требуется предварительная клиническая оценка состояния пациента. Необходимо исключить наличие злокачественных эндокринных образований, панкреатита в анамнезе, тяжелых нарушений функции ЖКТ и заболеваний щитовидной железы.

Пациенты должны быть информированы о возможных рисках гипогликемии, особенно при сочетанном применении с другими сахароснижающими препаратами. Важно регулярно контролировать уровень глюкозы и гликированного гемоглобина, особенно в первые недели лечения и при изменении дозы.

Препарат может существенно снижать аппетит, что нередко приводит к быстрому снижению массы тела. Рекомендуется отслеживать динамику ИМТ, обеспечивать адекватное поступление питательных веществ и поддерживать достаточный уровень гидратации.

Мунджаро противопоказан пациентам с наследственной предрасположенностью к медуллярной карциноме щитовидной железы и при синдроме множественной эндокринной неоплазии типа 2 (МЭН-2). При тяжелых нарушениях функции печени или почек препарат применяют только под наблюдением врача. При легких и умеренных нарушениях дозировка, как правило, не требует корректировки.

Лицам старше 65 лет терапия назначается с индивидуальным подбором дозы. Необходимо регулярное наблюдение за функцией почек, уровнем глюкозы и динамикой веса. Употребление алкоголя во время лечения не рекомендуется, так как оно может усиливать риск гипогликемии и снижать контроль над аппетитом.

В редких случаях возможно развитие побочных психоэмоциональных реакций: бессонницы, раздражительности, изменений пищевого поведения. При наличии тревожных расстройств, депрессии или РПП в анамнезе необходима повышенная клиническая настороженность и наблюдение.

При каких заболеваниях применяют?

• сахарный диабет типа 2