Мунджаро 10 мг / доза 4 дозы :: Тирзепатид Mounjaro KwikPen

Состав

В качестве составляющих компонентов медикаментозного средства значатся:

• тирзепатид – ключевой действующий элемент лекарственного препарата;
• раствор соляной кислоты;
• натриевый хлорид;
• раствор натрия в форме гидроксида;
• гептагидрат натриевый фосфат в двухосновной форме;
• очищенная подготовленная вода для инъекций.

Форма выпуска

Выпускается в форме инъекционного раствора. Поставляется в ручке-автоинъекторе (KwikPen), рассчитанной на четыре еженедельных введения. Раствор объемом 0.6 мл содержит точную дозу препарата для подкожного введения.

Фармакологическое действие

Тирзепатид, ключевой компонент лекарственного средства Мунджаро, представляет собой двойной агонист инкретиновых рецепторов. Фармакологическое действие вещества сочетает сахароснижающий эффект, контроль аппетита и метаболическую коррекцию. Препарат воздействует на патогенез заболевания в нескольких ключевых точках одновременно, что отличает его от традиционных гипогликемических средств.

Попадая в организм пациента, тирзепатид одновременно активирует рецепторы двух гормонов: глюкагоноподобного пептида‑1 и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида. Это выражается в следующих эффектах:

• интенсификация инсулиновой секреции в ответ на повышение уровня глюкозы в крови;
• подавление выработки глюкагона в условиях гипергликемии, что особенно актуально при сахарном диабете 2 типа.
• замедление выведения желудочного содержимого, способствующее сглаживанию постпрандиальных гликемических пиков и продлению чувства насыщения;
• снижение массы тела, особенно значимое для пациентов с ожирением и метаболическими нарушениями;
• повышение чувствительности тканей к инсулину и улучшение углеводного обмена.

Дополнительно вещество в составе раствора для инъекций улучшает липидный профиль: снижает уровень общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов. Кроме того, способствует снижению уровня гликированного гемоглобина (HbA1c) на 1-2% и более. А также потенциально снижает воспаление на системном уровне у лиц с ожирением.

Фармакодинамика (принцип действия)

Тирзепатид в организме пациента действует селективно и с высокой аффинностью активирует рецепторы GLP-1. Причем в отличие от классических агонистов GLP-1 компонент дополнительно активирует GIP-рецепторы, что расширяет спектр его метаболического действия. Воздействие по этапам:

1. После подкожного введения вещество медленно высвобождается из инъекционного раствора. Начинается постепенная активация рецепторов GLP-1 и GIP в тканях-мишенях, особенно в поджелудочной железе, печени, ЖКТ и ЦНС.
2. Усиливается глюкозозависимая секреция инсулина из β-клеток. Снижается уровень глюкагона при повышенной гликемии, не вызывая гипогликемии в нормо-гликемическом состоянии.
3. Осуществляется активация GLP-1 и GIP-рецепторов в гипоталамусе, что приводит к снижению аппетита.
4. Происходит замедление желудочного опорожнения, что позволяет увеличить интервал между приемами пищи.
5. Оказывается метаболический эффект, который проявляется через повышение чувствительности к инсулину в мышцах, печени и жировой ткани. Снижается отложение липидов, нормализуется уровень триглицеридов, уменьшается воспаление и оксидативный стресс.

Период полувыведения составляет около 5 дней. Длительное действие позволяет вводить препарат один раз в неделю. Концентрация стабилизируется к 4–6 неделе при регулярном введении.

Показания к применению

За счет двойной направленности Мунджаро эффективно применяется при проблемах с обменом веществ. Основными показаниями к назначению инъекций являются:

• терапия сахарного диабета 2 типа (в сочетании с диетой и физической активностью);
• ожирение с индексом массы тела более 30;
• избыточный вес (при показателях индекса массы тела в диапазоне 27-30), сопровождающийся осложнениями в виде артериальной гипертензии, дислипидемии, обструктивного апноэ сна, преддиабета.

Противопоказания

Препарат имеет ряд ограничений к применению. В перечне противопоказаний значатся:

• персональная форма непереносимости тирзепатида;
• наследственная предрасположенность или перенесенный медуллярный рак щитовидной железы;
• синдром множественной эндокринной неоплазии II типа;
• неподходящая возрастная группа (до 18 лет);
• беременность и период лактации;
• сахарный диабет 1 типа;
• диабетический кетоацидоз.

Побочные эффекты

При использовании раствора по назначению специалиста, а также при соблюдении рекомендованных дозировок развитие нежелательных реакций в организме случается редко. Среди наиболее распространенных эффектов:

• тошнотные позывы;
• сбои в процессах дефекации (диарея, запоры);
• бесконтрольное падение аппетита;
• усталость;
• изжога и боли в животе.

Реже возникают аллергические реакции, желчнокаменная болезнь, учащенное сердцебиение, повышение уровня ферментов.

Совместимость с другими препаратами

Раствор Мунджаро хорошо переносится и, как правило, сочетается с большинством антидиабетических и кардиометаболических средств. Однако при совмещении с определенными классами препаратов требуется повышенное внимание из-за возможного изменения их эффективности или риска побочных эффектов.

Нецелесообразно сочетать тирзепатид с ингибиторами ДПП-4, так как механизмы действия перекрываются. Мунджаро можно применять вместе с базальным инсулином, но дозу последнего часто требуется снизить, чтобы избежать гипогликемии.

В связи с тем, что препарат замедляет опорожнение желудка, это может влиять на всасывание других пероральных препаратов. Особенно это касается контрацептивов, антибиотиков, антикоагулянтов, противосудорожных средств. Рекомендуется соблюдать интервал 1-2 часа между приемом этих препаратов и введением Мунджаро.

У пациентов с депрессией или тревожными расстройствами, принимающих СИОЗС, трициклические антидепрессанты, антипсихотики, возможно усиление побочных эффектов со стороны ЖКТ при одновременном введении с тирзепатидом. Требуется клинический мониторинг.

Мунджаро не вступает в прямое взаимодействие с этанолом. Однако алкоголь может повышать риск гипогликемии, особенно при низкоуглеводной диете или в сочетании с другими сахароснижающими препаратами. Также употребление спиртного может ослабить контроль аппетита, снижая эффективность препарата в снижении массы тела.

Применение препарата

Инъекция производится подкожно и еженедельно в одну из рекомендованных зон: живот, бедро или плечо. Рекомендуется вкалывать в один и тот же день недели. При стандартных вводных условиях показан режим дозирования:

Пропущенная доза может быть введена в течение 96 часов. Если прошло больше времени, дозу следует пропустить и продолжить прием по графику.

Передозировка

Существенное превышение дозировки может вызвать сильную тошноту, рвоту и головокружение. В таких случаях следует немедленно обратиться к врачу.

Условия продажи

Для приобретения препарата требуется рецепт от врача.

Условия хранения

Хранить при температуре от +2 до +8 °C в защищенном от света и детей месте, не вынимая из заводской упаковки. После вскрытия препарат можно держать при температуре до +30 °C не более 21 дня. Не замораживать.

Применение при беременности и кормлении грудью

Периоды вынашивания и кормления ребенка являются противопоказаниями к применению препарата.

Влияние на способность к вождению и управлению механизмами

В первые недели терапии возможно головокружение или снижение концентрации внимания. Рекомендуется быть осторожнее при управлении транспортными средствами или работе со сложными механизмами.

Особые указания

Перед началом применения препарата требуется клиническое обследование. Необходимо исключить наличие эндокринных опухолей, панкреатита в анамнезе, выраженных нарушений ЖКТ и патологий щитовидной железы. Пациенты должны быть ознакомлены с возможными побочными эффектами и предупреждены о симптомах гипогликемии, особенно при комбинировании Мунджаро с другими сахароснижающими средствами.

Терапия тирзепатидом требует регулярного контроля глюкозы крови. При изменении схемы терапии или дозы необходимо наблюдать за динамикой уровня HbA1c и гликемического профиля. Это особенно важно в первые недели после начала терапии.

Препарат оказывает выраженное влияние на аппетит и пищевое поведение. Возможна быстрая потеря веса, особенно в первые месяцы. Следует наблюдать за ИМТ, контролировать рацион и не допускать дефицита питательных веществ. Также рекомендуется усиленное потребление жидкости для предотвращения дегидратации.

У пациентов с предрасположенностью к опухолям щитовидной железы, в том числе семейной медуллярной карциноме или МЭН-2 синдрому, Мунджаро применять не рекомендуется. Такие случаи требуют тщательной оценки соотношения пользы и риска.

Коррекция дозы не проводится при нарушениях функции почек легкой и средней степени. При тяжелой почечной или печеночной недостаточности терапия допускается только при врачебном наблюдении.

Применение у лиц старше 65 лет допустимо, но требует мониторинга функции почек, глюкозы крови и массы тела. В отдельных случаях может потребоваться снижение дозировки.

Хотя прямого фармакологического взаимодействия с этанолом не установлено, прием спиртосодержащих напитков может усиливать риск гипогликемии и негативно влиять на контроль аппетита. Рекомендуется ограничить или исключить употребление алкоголя во время терапии.

В редких случаях на фоне терапии отмечаются изменения пищевого поведения, нарушения сна, раздражительность. Пациентам с анамнезом депрессии, РПП или тревожных расстройств требуется наблюдение.

При каких заболеваниях применяют?

• сахарный диабет типа 2