Стокрин (Эфавиренз, Stocrin) таблетки 600мг №30

Состав

Роль активного вещества, от которого зависят все терапевтические эффекты препарата, отведена эфавирензу. Его вспомогательный состав сформирован из натриевой соли целлюлозогликолевой кислоты, микроцеллюлозы, воска карнаубского, лаурилсульфата натрия, стеарата магния, гидроксипропилцеллюлозы, моногидрата молочного сахара, гипромеллозы, двуокиси титана, макрогола, железа окиси желтой.

Форма выпуска

Производится лекарственное средство в форме таблеток, внешним видом напоминающих капсулы. У них желтое пленочное покрытие и односторонняя гравировка. Помещены таблетки внутрь полимерного флакона с крышкой из того же материала. Подробное описание препарата, включая схему терапии, приведено в инструкции, которая вложена в коробку из картона.

Фармакологическое действие

Антиретровирусное средство первого выбора. Блокирует внутриклеточное размножение возбудителей ВИЧ-1, предотвращая прогрессирование патологии до синдрома приобретенного иммунодефицита.

Фармакодинамика препарата

Активное вещество не является нуклеозидом, однако имеет структурное сходство с нуклеотидами, из которых состоит ДНК. Неконкурентно он ингибирует обратную транскриптазу вируса иммунодефицита человека первого типа. Существенного влияния на второй тип соответствующих возбудителей инфекции и ряд ДНК-полимераз он не оказывает.

В основе механизма действия лежит блокирование фермента, за счет которого вирусы созревают. Вне лечения происходит кодирование длинного полипептида геномом ВИЧ. Далее удаляется вирусная оболочка, происходит обратная транскрипция РНК-генома с образованием полипептида, содержащего разнообразные вирусные частицы. Он быстро расщепляется ВИЧ-протеазой с образованием новых инфекционных агентов, паразитирующих в клетках человеческого тела.

После приема препарата активность протеаз подавляется, что искажает воспроизводство вирусов. Из-за несозревания мРНК новые частицы образуются, но заражение ими клеток невозможно.

Показания к применению

Лекарственное средство используется в составе комплексной терапии ВИЧ-инфицированных пациентов. Включение его в лечебную схему позволяет сократить численность вирусных возбудителей и сдерживать развитие СПИД. Препарат предназначен для взрослых и несовершеннолетних пациентов.

Противопоказания

Антивирусное средство запрещено использовать в таких клинических ситуациях:

1. Выявлена индивидуальная непереносимость одного из веществ, входящих в состав таблеток.
2. Ребенок весит менее сорока килограмм. Для его лечения нужна меньшая дозировка препарата.
3. Пациент страдает помимо ВИЧ-инфекции тяжелой дисфункциональностью печени.
4. У больного есть заболевания, для лечения которых требуется использование Терфенадина, Астемизола, Цизаприда, Мидазолама, Триазолама, Пимозидома, Бепридила, препаратов на основе алкалоидов спорыньи. Метаболизм их активных компонентов нарушится, что приведет к нежелательным явлениям, в том числе несовместимым с жизнью.
5. Пациент не может по медицинским показаниям прекратить лечение фитопрепаратами со зверобоем продырявленным. Терапевтические эффекты антиретровирусного средства ослабеют.

Одним из компонентов вспомогательного состава является лактоза. Таблетки нельзя принимать при лактазной недостаточности, гиперчувствительности к молочному сахару, нарушениях усвоения глюкозы/галактозы.

Побочные эффекты

Переносимость антиретровирусного препарата в основном хорошая. Неблагоприятные реакции организма на его присутствие фиксируются редко. Появление преимущественно таких побочных эффектов указывает на их развитие:

• гиперчувствительности;
• гипертриглицеридемии, гиперхолестеринемии;
• ночных кошмаров, тревожности, инсомнии, депрессии, психоэмоциональной нестабильности;
• головокружения, двигательной дискоординации, ухудшения способности сохранять равновесие, невнимательности, головной боли;
• нечеткости зрения;
• болей в области живота, жидкого стула, рвотных позывов;
• кожных зудящих высыпаний;
• повышенной утомляемости.

Лекарственное взаимодействие

Активное вещество индуцирует ряд изоэнзимов система цитохрома р450, а некоторые ингибирует. Если совместно используются их субстраты, то такие препараты могут или слишком быстро выводится из организма, или надолго в нем задерживаться. В первом случае фармакологический эффект не будет полностью реализован, во втором возрастет риск неблагоприятных реакций.

Регулярный контроль уровней активных компонентов необходим при комплексном лечении с ингибиторами ВИЧ-протеазы и другими препаратами с идентичным фармакологическим действием. Следует корректировать дозы или избегать комбинаций с такими лекарственными средствами:

• антацидами;
• Телапревиром;
• Кларитромицином;
• Рифабутином;
• Итраконазолом;
• Позаконазолом;
• Атовахоном;
• на основе артеметера и люмефантрина;
• Варфарином;
• Карбамазепином;
• Сертралином;
• Бупропионом;
• Дилтиаземом;
• антагонистами кальция — Верапамилом, Фелодипином, Нифедипином, Никардипином;
• статинами — Аторвастатином, Симвастатином, Правастатином;
• пероральными контрацептивами;
• иммунодепрессантами;
• опиоидами.

Употребление алкоголя не рекомендовано.

Применение препарата

Назначается препарат вместе с действующими аналогами, то есть обладающими антиретровирусной активностью. Необходимо ли дополнение такой комбинации ингибитором ВИЧ-протеазы, решает курирующий врач.

Оптимальное время для приема таблетки — поздний вечер, когда пациент готовится ко сну. Пищи в желудке быть не должно. Иначе активное вещество будет слишком долго находиться в организме, что повышает вероятность появления местной и/или системной побочной симптоматики.

Стандартная доза для взрослого ВИЧ-инфицированного составляет 0,6 г (одна таблетка). Принимают ее раз в сутки, запивая водой. В некоторых ситуациях режим дозирования от стандартного отличается.

Передозировка

Даже удвоение суточной дозы приводит к расстройству деятельности ЦНС в виде беспокойства, депрессивного настроения, патологических сновидений, ухудшения качества сна и т.д. Один из больных жаловался на судороги.

Когда препарат был принят в повышенной дозе относительно недавно, часть его не успела абсорбироваться в кровоток, то рекомендован прием активированного угля или промывание желудка его взвесью. Далее проводится поддерживающая терапия с контролем жизненно важных функций.

Условия продажи

Рецептурный отпуск.

Условия хранения

Температура комнатная, затененное место.

Применение при беременности и кормлении грудью

Абсолютным противопоказанием беременность не является только в тех ситуациях, когда прием таблеток необходим женщине по жизненно важным показаниям, более безопасной альтернативы нет. В остальных случаях пользоваться ими нельзя. Перед назначением необходимо убедиться в отсутствии беременности, применять надежные средства гормональной контрацепции на протяжении всего лечения и спустя три месяца после его завершения. Если пациентка принимала лекарство в первом триместре или забеременела в ходе терапии, она должна быть предупреждена о рисках нарушения внутриутробного развития плода.

Нет данных о накоплении активного вещества в грудном молоке. Как и о его возможном влиянии на организм ребенка. Следует учитывать, что при ВИЧ-инфекции грудное вскармливание категорически запрещено. Не исключена передача вирусов иммунодефицита человека от больной матери ребенку.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Возможность вождения автотранспортных средств и выполнения потенциально опасных работ зависит от переносимости антиретровирусного лечения. Если она хорошая, то запрета на такую деятельность нет. От нее следует воздерживаться при нарушениях функций центральной нервной системы, например, головокружениях, проблемах со сном, неспособности сосредоточиться, рассеянности.

Особые указания

Некоторые сопутствующие заболевания и состояния требуют от пациентов быть особо осторожными во время лечения, а от врачей — постоянного медицинского контроля. К ним относятся:

• существующее или вылеченное психическое расстройство;
• высокая вероятность искажения нервно-психической деятельности;
• легко или умеренно протекающее печеночное заболевание;
• отмеченный ранее судорожный приступ;
• прием антиконвульсантов, трансформацией которых занимается печень;
• лечение препаратами с артеметером и люмефантрином.

При каких заболеваниях применяют?

• ВИЧ−1 инфекция
• лечение ВИЧ-1 инфекции