Иматиниб (Imatikast) :: аналог препарата Гливек, Винат 400мг табл. №30

Состав

Активный компонент – иматиниба мезилат. Вспомогательный состав представлен обезвоженным молочным сахаром, кроскармеллозой натрия, повидоном, тальком, магния стеаратом, кросповидоном, полиэтиленгликолем, гипромеллозой, титана диокисью, окисью железа красной.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде коричневато-розовых, продолговатых, двояковыпуклых таблеток с пленочными оболочками, желтоватых на изломе. Они помещены в ячейки блистеров из алюминизированной фольги. Вторичной упаковкой служит картонная коробка, внутри которой находится аннотация с рекомендациями по применению.

Фармакологическое действие

Лекарственное средство обладает выраженным противоопухолевым действием.

Фармакодинамика препарата

Активный компонент является селективным ингибитором Всr-Abl тирозинкиназы. Фермент биосинтезируется в организме в процессе слияния определенной части химерного гена с протоонкогеном, способным в неблагоприятных условиях трансформироваться в онкоген. После приема таблетки избирательно подавляется размножение клеток, активизирующих фермент, делением, ускоряется их распад на отдельные апоптотические тельца.

Основной компонент становится причиной гибели незрелых лейкозных клеток, ингибирования Bcr-Abl-положительных колоний у больных с хромосомной транслокацией, известной как «филадельфийская хромосома». Именно она вызывает ускоренное клеточное деление и подавление механизма восстановления ДНК при хроническом миелолейкозе, остро протекающем лимфобластном лейкозе. Также установлено, что лекарственное средство блокирует деление и ускоряет гибель клеток, формирующих стромальные новообразования ЖКТ.

Если рецепторы, к которым чувствительны факторы тромбоцитарного роста либо Abl-фрагменты онкогенного фермента активизируются, то нередко развиваются тяжелые онкопатологии. Благодаря действующему компоненту препарата тормозится передача сигналов внутри клеток, останавливается клеточная пролиферация, связанные с регулятивными расстройствами активности факторов, провоцирующих появление этих тяжелых заболеваний.

Показания к применению

Препарат предназначен для лечения пациентов со следующими онкологическими патологиями:

• впервые диагностированным Ph-позитивным хроническим миелоидным лейкозом;
• гастроинтенстинальными стромальными Ph-позитивными новообразованиями в дополнение к первичной или начальной терапии, чтобы максимизировать ее эффективность;
• Ph-позитивным хроническим миелоидным лейкозом в стадии прогрессирования, на этапе быстрой экстрамедуллярной пролиферации бластных клеток либо при малоэффективности предыдущего лечения альфа-интерферонами;
• впервые обнаруженным остро протекающим лимфобластным лейкозом в комплексе с химиопрепаратами;
• системным мастоцитозом при отсутствии онкогенной мутации KIT D816V либо при неизвестном c-Kit мутационном статусе;
• рецидивирующим/рефрактерным Ph-позитивным острым лимфобластным лейкозом для монолечения;
• миелодиспластическими/миелопролиферативными патологиями, причиной развития которых стали генные перестройки рецепторов, чувствительных к факторам тромбоцитарного роста;
• гиперэозинофильным синдромом и/или хронической эозинофильным лейкозом;
• неоперабельными и/или метастатическими злокачественными гастроинтестинальными Ph-позитивными стромальными опухолями;
• неоперабельной, рецидивирующей и/или метастатической выбухающей дерматофибросаркомой.

Противопоказания

Лекарственное средство не назначается пациентами с непереносимостью действующего вещества или одного из вспомогательных составляющих. До двух лет, в некоторых случаях – до восемнадцати, его применение запрещено.

Побочные эффекты

Использование лекарственного средства может осложниться развитием системных и местных побочных реакций. Проявляются они преимущественно следующим образом:

• инфекционными поражениями различной локализации;
• расстройствами кроветворения;
• изменением веса;
• бессонницей;
• головными болями, выпадением чувствительности, головокружениями, нарушениями вкусовых ощущений;
• зрительными расстройствами;
• приливами, кровоизлияниями;
• носовыми кровотечениями, ощущением нехватки воздуха при вдохе, кашлем;
• пищеварительными расстройствами;
• кожным зудом и высыпаниями;
• спазмами и болезненностью мышц;
• задержкой жидкости, отечностью.

Необходимо срочно обратиться к врачу для устранения побочных эффектов.

Лекарственное взаимодействие

Использование ингибиторов/индукторов/субстратов изоэнзима CYP3A4 запрещено. Высок риск взаимного снижения/повышения выраженности фармакологических эффектов при совместном приеме с такими препаратами:

• химиопрепаратами;
• левотироксином натрия;
• аспарагиназой.

Врачами не рекомендовано употребление спиртного во время лечения, так как выздоровление может замедлиться. В комбинации с этанолом повышается вероятность побочных проявлений препарата.

Применение препарата

Оптимальная доза зависит от вида и тяжести онкопатологии, клинического ответа на прием лекарственного средства. Таблетки проглатывают во время приема пищи, запивая достаточным количеством воды. Суточную дозу 0,4-0,6 г принимают сразу, 0,8 г делят на два приема с равными интервалами. Если пациент не может проглотить таблетку, ее растирают в порошок и смешивают с небольшим количеством жидкости.

Передозировка

Характер и выраженность симптомов зависят от принятой дозы. Патологическое состояние проявляется преимущественно пищеварительными расстройствами, кожными высыпаниями, упадком сил, головными болями, нарушениями стула, отеками. Изменяются лабораторные показатели крови. Антидота не существует. Требуется медицинский контроль и проведение симптоматического лечения.

Условия продажи

Для покупки лекарственного средства необходим рецепт.

Условия хранения

Хранить препарат следует в темном месте при комнатной температуре. Он пригоден для лечения на протяжении двух лет от даты производства.

Применение при беременности и кормлении грудью

Вынашивание беременности – абсолютное противопоказание к использованию препарата. Необходимо на протяжении всего лечения и спустя три месяца после его завершения применять надежные методы контрацепции. В лактационном периоде прием лекарственного средства также категорически запрещен. Если без него не обойтись, то грудное вскармливание нужно остановить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Рекомендуется воздержаться от деятельности, при которой необходима повышенная концентрация внимания и/или высокая скорость психомоторных реакций. Особенно при появлении побочного эффекта со стороны ЦНС или органов зрения.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность пациентам, у которых диагностировали такие сопутствующие заболевания:

• тяжелую печеночную недостаточность;
• выраженную почечную недостаточность;
• сердечно-сосудистые заболевания, предрасположенность к их развитию.

Прием таблеток этим категориям пациентов не запрещен, но требует постоянного медицинского контроля.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

В отзывах, оставленных на интернет-ресурсах о борьбе с онкопатологиями, пациенты подчеркивают высокие терапевтические эффекты препарата. По их мнению, у него достаточно хорошая переносимость, прием таблеток удобен. Врачи, лечащие онкобольных, также положительно оценивают Иматиниб, его способность оказывать должное воздействие в каждом клиническом случае. При своевременно начатой терапии жизнь пациентов существенно продлевается.

При каких заболеваниях применяют?

• хронический миелолейкоз в фазе акселерации
• лечение неоперабельных или метастатических злокачественных стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта
• хронический миелоидный лейкоз с филадельфийской хромосомой
• острый лимфобластный лейкоз с филадельфийской хромосомой
• дерматофибросаркома