Зонегран (Зонизамид) 100мг №56

Состав

Лечебные свойства препарата определены активным компонентом зонисамидом. Роли его вспомогательных веществ отведены желатину, титана диокиси, красителям красному и желтому, шеллаку, пропиленгликолю, маслу растительному гидрогенизированному, целлюлозе микрокристаллической, натрия лаурилсульфату, калия гидрохлориду, железа окиси черной.

Форма выпуска

Первичной упаковкой лекарственного средства является металлизированный блистер. Его ячейки наполнены желатиновыми капсулами с красными крышечками и белыми корпусами. На одну из их поверхностей нанесены обозначения наименования и дозировки. Внутри находится однородный белый порошок, причем наличие небольшого желтоватого/кремового оттенка не свидетельствует о порче. В коробку из картона помимо блистеров вложена инструкция с правилами предстоящей терапии.

Фармакологическое действие

Препарат проявляет выраженную противоэпилептическую активность.

Фармакодинамика препарата

Фармакологическое действие лекарства базируется на эффектах бензисоксазолового производного зонисамида. Для него характерно слабое угнетение карбоангидразы — фермента, в ведении которого находится обратимая гидратация углекислоты. Если сравнивать химическую структуру активного компонента с другими противоэпилептическими средствами, то есть некоторые отличия, определяющие специфику его воздействия на организм больного.

В клинических испытаниях принимали участие добровольцы, страдающие от индуцированных и врожденных приступов. Согласно полученным результатам, эффективность лекарственного средства высока в обоих случаях, не зависит от характера судорожных эпизодов. Перестают формироваться максимальные электросудорожные приступы, не возникает судорог. В присутствии действующего компонента снижается эпилептогенная активность.

Пока не остановлен точный и полный механизм реализации препаратом фармакологических эффектов. Наиболее распространено и вероятно предположение, связанное с потенциалочувствительными натриевыми и кальциевыми каналами. За счет их блокады значительно меньше синхронизировано возбуждаются нейроны, не формируются припадки, не происходит усиления аномальной пароксизмальной электрической активности. К участникам фармакологического действия ученые относят и гамма-аминомасляную кислоту, препятствующую избыточной стимуляции нейронов.

Показания к применению

Препарат применяется для повышения эффективности базового лечения пациентов с эпилепсией, у которых выявляются парциальные приступы. Вторичную генерализацию не учитывают ни при выборе лекарственного средства, ни при расчете доз.

Противопоказания

К абсолютным противопоказаниям относят наличие индивидуальной непереносимости активного или вспомогательного компонента, а также чрезмерную чувствительность к любому сульфонамиду. Препарат не назначается несовершеннолетним пациентам, больным с дисфункциональными тяжелыми печеночными расстройствами или острой почечной недостаточностью.

Побочные эффекты

К достоинствам препарата можно отнести достаточно хорошую переносимость. Однако совсем возникновения побочных реакций исключать нельзя. На них указывает появление таких симптомов:

• инфекционных поражений мочеполовой или бронхолегочной системы;
• лейкопении, тромбоцитопении;
• ослабленного аппетита;
• снижения концентрации калия в кровотоке;
• нервного возбуждения, депрессивного состояния, снижения качества сна, эмоциональной лабильности, тревожности, спутанности сознания;
• остро проявляющейся психопатии, агрессивных эпизодов, суицидальных мыслей, галлюцинаторных видений и голосов;
• двигательной дискоординации, головокружений;
• ухудшения запоминания поступающей информации, замедленности мыслительных процессов, проблем с вниманием;
• подергивания глазных яблок, парестезии;
• нечеткости речи;
• тремора, судорог;
• гипертермии;
• двоения предметов перед глазами;
• нарушений дыхания;
• запора, жидкого стула, диспепсических расстройств, тошноты, рвоты, болевых ощущений в зоне живота;
• острого холецистита;
• зуда, высыпаний;
• повышенного утомления, раздражительности;
• отклонения функциональных показателей от значений нормы.

Лекарственное взаимодействие

В присутствии некоторых препаратов фармакокинетические и фармакодинамические параметры активного компонента искажаются. Этот процесс может быть и взаимным. Рекомендовано воздерживаться от одновременного использования некоторых лекарственных средств:

• ингибирующих карбоангидразу;
• относящихся к Р-гликопротеиновым субстратам;
• повышающих вероятность образования почечных конкрементов;
• индуцирующих или ингибирующих изоэнзим CYP3A4, а также N -ацетил-трансферазы.

Прямого запрета на употребление алкогольных напитков в процессе лечения в аннотации нет. Однако стоит учитывать, что этиловый спирт исключительно токсичен для центральной нервной системы.

Применение препарата

Использовать препарат можно без связи со временем приема пищи. Капсулу проглатывают целиком, запивая достаточным количеством воды. Подбор оптимальной дозы происходит в ходе терапии на основании клинического ответа. Стандартной является 0,3-0,5 г в сутки.

Терапия начинается с приема 0,025 г активного компонента дважды в сутки. После недели курсового приема суточная доза увеличивается вдвое. При недостаточном клиническом ответе происходит ее такое же еженедельное повышение с учетом, что более пяти капсул в день использовать нельзя.

Передозировка

Патологическое состояние, связанное с приемом препарата в высоких дозах, проявляется сонливостью, тошнотой, воспалением желудочной слизистой, непроизвольным подергиванием глаз или мышц, комой, уреженным биением сердца, почечной недостаточностью, низким давлением, одышкой. Если капсулы приняты недавно, необходимо промывание желудка или вызов рвоты. Медицинская помощь заключается в симптоматическом и поддерживающем лечении.

Условия продажи

Противоэпилептический препарат отпускается из аптек по рецепту.

Условия хранения

Упаковку с капсулами хранят в темном месте, при температуре 25 °C и менее.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным препарат может быть назначен только при преобладании пользы для пациентки над возможными рисками для ребенка. Грудное вскармливание относится к абсолютным противопоказаниям.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Терапия может осложниться сонливостью и проблемами с концентрацией внимания. Особенно часто подобные негативные симптомы возникают на начальном этапе лечения и после увеличения дозы. Рекомендуется соблюдать осторожность во время управления автотранспортным средством, выполнения потенциально опасных работ.

Особые указания

При наличии сопутствующей печеночной либо почечной недостаточности больным могут быть порекомендованы двухнедельные перерывы в курсовой терапии. Они будут полезны и пациентам, которые не проходят лечения индукторами CYP3A4.

К факторам повышенного риска, требующим соблюдения осторожности и пристального медицинского контроля, относят:

• возраст старше 65 лет;
• дисфункциональные почечные расстройства;
• предрасположенность к мочекаменной болезни;
• легкое или умеренное снижение функциональной активности печени;
• лечение ингибиторами карбоангидразы, Р-гликопротеиновыми субстратами или препаратами, после приема которых может повышаться температура;
• массу тела сорок килограмм и менее.

При каких заболеваниях применяют?

• эпилепсия