Норпролак таб. 75мкг №30

Состав

В перечень составляющих компонентов лекарственного средства Норпролак включены такие элементы:

• хинаголид гидрохлорида – ключевое активное вещество медикаментозного препарата;
• лактоза моногидрат;
• целлюлоза в микрокристаллической разновидности;
• магний в форме стеарата;
• гипромеллоза;
• кукурузный тип крахмала;
• кремния диоксид коллоидный.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме с пероральным принципом применения. Поставляется упакованным в блистеры по 10 штук. В картонной пачке три пластинки.

Фармакологическое действие

Таблетированное средство Норпролак относится к категории дофаминергических средств, обладающих пролактинсупрессивным действием. Основной активный компонент – хинаголид, который представляет собой синтетический агонист дофаминовых рецепторов. Он избирательно связывается с рецепторами D2-типа в гипофизе и оказывает выраженное тормозящее влияние на секрецию пролактина.

Норпролак помогает восстановить менструальный цикл, нормализовать овуляцию, а у мужчин – снизить выраженность гинекомастии, либидо-дефицита и улучшить фертильность. Также средство снижает патологическую лактацию (галакторею), возникающую на фоне гормонального дисбаланса.

Таким образом, Норпролак оказывает селективное, мощное и продолжительное ингибирование секреции пролактина, не нарушая выработку других гормонов гипофиза, что делает его эффективным средством в лечении гиперпролактинемических состояний различного генеза.

Фармакодинамика (принцип действия)

Препарат обладает высокой биодоступностью, действует постепенно и сохраняет эффект в течение суток после приема. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 1-2 часа после приема таблетки, а терапевтическое действие сохраняется даже при длительном применении, при этом не происходит истощения дофаминовых рецепторов.

После перорального приема хинаголид быстро всасывается и начинает взаимодействовать с дофаминовыми рецепторами в гипофизарной ткани. Это приводит к снижению продукции пролактина, который в избытке вызывает галакторею, аменорею, бесплодие, сексуальные дисфункции и другие гормонозависимые нарушения.

Хинаголид подавляет секрецию пролактина уже в течение первых 4 часов после приема и сохраняет эффект не менее 24 часов, что позволяет использовать препарат один раз в сутки. Снижение уровня пролактина происходит без стимуляции других гормональных осей (например, гонадотропной или тиреотропной), что минимизирует риск побочных эффектов со стороны эндокринной системы.

Накопительного эффекта вещество не вызывает. Но при регулярном приеме отмечается стабилизация пролактинового фона, что особенно важно при хронических формах гиперпролактинемии, в том числе вызванной пролактиномой.

Показания к применению

Препарат обеспечивает стабильное снижение уровня пролактина и восстановление репродуктивной функции. Потому показаниями к его применению являются:

• идиопатическая или опухолевая гиперпролактинемия у взрослых;
• галакторея;
• менструальные нарушения;
• бесплодие;
• снижение либидо в результате повышенного пролактина;
• потребность в восстановлении фертильности у женщин и мужчин с гиперпролактинемией.

Противопоказания

Медикаментозное средство также имеет ряд противопоказания. Норпролак не назначают при:

• обостренной чувствительности к хинаголиду или вспомогательным веществам;
• выраженной артериальной гипертензии, сердечной недостаточности;
• пороках клапанов сердца любой степени тяжести;
• психозах, склонности к импульсивным расстройствам;
• беременности и лактации.

Побочные эффекты

Существует небольшая вероятность развития нежелательных реакций организма в результате применения препарата. Наиболее распространенными симптомами в таком случае являются:

• головокружения;
• головные боли;
• состояние перманентной усталости;
• тошнотные позывы;
• гипотония при переходе в вертикальное положение;
• нарушения сна.

Реже наблюдаются приступы внезапного сна, галлюцинации, импульсивное поведение. А также – аллергические реакции, психозы.

Негативная симптоматика, как правило, возникает в начале терапии. Ее интенсивность уменьшается со временем.

Совместимость с другими препаратами

Препарат может вступать во взаимодействие с различными фармакологическими средствами. При его применении следует учитывать особенности влияния на дофаминовые рецепторы, а также потенциал метаболических и фармакодинамических взаимодействий.

Например, противопоказано одновременное применение с дофаминоблокаторами (рисперидон, хлорпромазин, галоперидол и прочие). Эти препараты способны снижать эффективность хинаголида, что может привести к усилению гиперпролактинемии.

Совместное же использование с другими агонистами дофаминовых рецепторов (бромокриптин, каберголин) может усилить эффекты Норпролака и увеличить риск побочных реакций, особенно со стороны нервной системы (головокружение, бессонница, артериальная гипотензия).

При комбинировании хинаголида с антигипертензивными препаратами возможно потенцирование гипотензивного эффекта. Потребуется регулярный контроль давления, особенно в начале терапии.

Так как активное вещество таблеток частично метаболизируется в печени, нужна осторожность при его применении с сильными ингибиторами или индукторами ферментов печени (например, кетоконазол, рифампицин, фенитоин, карбамазепин). Эти препараты могут изменять концентрацию хинаголида в плазме крови.

Эстрогены могут повышать уровень пролактина, поэтому возможно ослабление действия Норпролака при одновременном применении. При необходимости такой комбинации следует контролировать уровень гормонов и клинический эффект.

Прямого взаимодействия между хинаголидом и этанолом не установлено, однако совместный прием может усиливать побочные эффекты со стороны центральной нервной системы, такие как головокружение, усталость и нарушения сна. Поэтому на период терапии желательно ограничить или исключить употребление алкоголя.

Применение препарата

Начальная схема титрации при стандартных вводных условиях выглядит следующим образом.

При необходимости дозу можно увеличивать на 75-150 мкг/нед после обследования, с интервалом не менее недели. Максимальная поддерживающая доза составляет 300 мкг/сут.

Передозировка

При случайном приеме большей дозы возможны: сильное головокружение, снижение АД, тошнота, сонливость, галлюцинации. Требуется симптоматическое лечение и наблюдение. При серьезных проявлениях – медицинская помощь.

Условия продажи

Препарат отпускается только по рецепту врача. Назначается и контролируется специалистом.

Условия хранения

Рекомендовано поместить лекарство в условия сухой и темной среды, изолированной от детей, при температуре до 25°C в оригинальной упаковке.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации. Назначается только в исключительных случаях.

Влияние на способность к вождению и управлению механизмами

Препарат может вызывать головокружение, снижение внимания и сонливость. Пациентам рекомендуется избегать вождения и работы с техникой в начале терапии или при появлении таких симптомов.

Особые указания

Перед началом терапии Норпролаком необходимо проведение комплексной оценки гормонального статуса и исключение опухолей гипофиза, особенно пролактином. Препарат воздействует на уровень пролактина, и его применение может маскировать клиническую картину некоторых патологий.

Также на протяжении всей терапии требуется регулярный контроль концентрации пролактина в сыворотке крови. Это позволяет оценить эффективность лечения и своевременно скорректировать дозу.

Хинаголид способен вызывать ортостатическую гипотензию, особенно в начале лечения или при повышении дозы. Пациентам рекомендуется вставать медленно после сидения или лежания. У лиц с пониженным артериальным давлением терапия должна проводиться с осторожностью.

В процессе терапии редко, но возможно развитие нарушений контроля над импульсами: патологическое увлечение азартными играми, гиперсексуальность, компульсивные покупки или переедание. При появлении подобных симптомов следует немедленно обратиться к врачу.

Пациентам с умеренными нарушениями функции печени или почек требуется медицинское наблюдение. Хотя специфической коррекции дозы может не потребоваться, в случае прогрессирования дисфункции возможно усиление побочных эффектов.

У женщин с нормализацией уровня пролактина может восстановиться овуляция и, соответственно, фертильность. Это важно учитывать при выборе метода контрацепции. В случае наступления беременности препарат следует немедленно отменить.

Отмена препарата должна проводиться постепенно, особенно при длительном приеме. Чтобы избежать возможного «синдрома отмены».

При каких заболеваниях применяют?

• Гиперпролактинемия
• идиопатическая гиперпролактинемия
• повышенная выработка пролактина