Актемра (Тоцилизумаб) 400мг для ин. 20мг/мл 20мл №1

Актемра — это моноклональное антитело, предназначенное для модификации иммунного ответа. Препарат используется для лечения взрослых и детей при ряде серьезных аутоиммунных заболеваний.

Состав

Концентрат содержит активное вещество: тоцилизумаб (400 мг).

Вспомогательный состав представлен: полисорбатом 80, сахарозой, натрия гидрофосфатом додекагидратом, водой инъекционной.

Форма выпуска

Препарат представляет собой прозрачный или слегка опалесцирующий концентрат для приготовления инфузионного раствора.

Фармакологическое действие

Тоцилизумаб — это рекомбинантное гуманизированное моноклональное антитело, направленное против рецепторов интерлейкина-6 (ИЛ-6), который является ключевым цитокином, участвующим в регуляции иммунного ответа и воспалительных процессов. Взаимодействие тоцилизумаба с мембранными и растворимыми формами ИЛ-6 рецепторов блокирует сигнализацию ИЛ-6, что приводит к снижению активности воспалительного процесса.

Фармакологическое действие препарата основано на ингибировании действия ИЛ-6, что позволяет контролировать симптомы и прогрессирование заболеваний, ассоциированных с высоким уровнем этого цитокина, таких как ревматоидный артрит, ювенильный идиопатический артрит и взрослое стиллево заболевание. Это приводит к уменьшению клинических проявлений воспаления, улучшению функции суставов и качества жизни пациентов.

Фармакокинетика

Тоцилизумаб вводится внутривенно, что обеспечивает его полную биодоступность. После введения максимальная концентрация в плазме достигается непосредственно после окончания инфузии.

Препарат характеризуется объемом распределения, соответствующим объему внеклеточной жидкости (приблизительно 8 л). Это указывает на ограниченное распространение в тканях.

Метаболизм тоцилизумаба, как и других моноклональных антител, осуществляется в основном путем катаболизма на клеточном уровне, что приводит к расщеплению на небольшие пептиды и аминокислоты, которые затем могут участвовать в общем метаболизме аминокислот.

Тоцилизумаб выводится из организма с медленной скоростью, характерной для больших молекул. Период полувыведения препарата составляет примерно 13 дней, что позволяет поддерживать терапевтические концентрации в крови при месячных интервалах введения.

Показания к применению

Препарат используется для терапии таких заболеваний, как ревматоидный артрит, ювенильный идиопатический артрит, системная ювенильная идиопатическая артрит и стиллева болезнь у взрослых.

Этот медикамент был одобрен для использования у взрослых пациентов, страдающих от COVID-19, которым требуется дополнительный кислород или механическая вентиляция легких и которые получают лечение системными кортикостероидами.

Противопоказания

К абсолютным ограничениям относятся активные тяжелые инфекции, туберкулез, аллергия на любой из составляющих элементов, беременность и период грудного вскармливания.

Особая осторожность необходима лицам, у которых имеются:

1. в анамнезе рецидивирующие или хронические инфекции или основные заболевания, такие как дивертикулит, диабет или особая форма, которые предрасполагают к инфекциям;
2. активное заболевание печени или дисфункция печени, так как функциональные показатели печени могут ухудшиться;
3. высокое кровяное давление или нарушения липидного обмена, поскольку действующее вещество увеличивает риск сердечно-сосудистых заболеваний.

Побочные эффекты

Возможные побочные эффекты включают инфекции, головную боль, повышенное артериальное давление, реакции на месте инъекции, аллергические реакции.

Кроме того, были зарегистрированы следующие случаи:

• повышенный уровень холестерина;
• целлюлит, пневмония, оральный герпес, герпес зостер;
• боли в животе, язвы во рту, гастрит;
• тошнота, диарея;
• увеличение активности печеночных ферментов и общего билирубина, увеличение веса;
• лейкопения, нейтропения, снижение уровня фибриногена;
• периферические отеки, аллергические реакции;
• конъюнктивит;
• кашель, затрудненное дыхание.

Сочетанное применение с другими средствами

Тоцилизумаб может усиливать эффекты других иммуносупрессивных препаратов, что потенциально увеличивает риск развития серьезных инфекций. Применение в комбинации с другими биологическими агентами, такими как ингибиторы TNF или антагонисты интерлейкина-1, не рекомендуется из-за повышенного риска серьезных инфекций и отсутствия данных о повышении эффективности.

Применение живых вакцин не рекомендуется во время лечения из-за потенциального риска активации вирусов. Перед началом терапии следует обновить все необходимые вакцинации согласно национальным рекомендациям.

Тоцилизумаб может вызывать транзиторное повышение уровней цитохрома P450 (CYP450) за счет уменьшения воспаления, которое может подавлять активность этих ферментов. Это может привести к уменьшению концентраций лекарственных средств, метаболизируемых с помощью CYP450, таких как варфарин, статины, циклоспорин и оральные контрацептивы. Пациентам, получающим эти препараты, может потребоваться корректировка дозы после начала или окончания лечения тоцилизумабом.

Актемра часто используется в комбинации с метотрексатом у пациентов с ревматоидным артритом. Это сочетание обычно хорошо переносится и улучшает общую эффективность лечения. Однако необходимо тщательное наблюдение за побочными эффектами, особенно за функцией печени и кроветворной системой.

Во время лечения следует избегать употребления алкогольной продукции, так как это может усилить нагрузку на печень и повысить риск развития побочных реакций.

Способ применения и дозы

Препарат вводится внутривенно. Стандартная доза для взрослых составляет 8 мг на кг массы тела каждые 4 недели. Для детей доза может отличаться.

Передозировка

Симптомы могут включать усиление побочных эффектов.

Лечение симптоматичное, специфического антидота нет.

Условия продажи

Требуется рецепт от врача.

Условия хранения

В температурном диапазоне от 2 до 8 градусов Цельсия, в недоступном для детей месте.

Применение у беременных и лактирующих женщин

Не прописывают.

Влияние на управление транспортными средствами

Препарат может вызвать головокружение и другие нарушения, влияющие на способность управлять транспортными средствами.

Особые указания и меры предосторожности

Необходимо регулярно проводить обследование на наличие скрытых инфекций. Важно избегать контактов с больными инфекционными заболеваниями.

Перед началом терапии необходимо провести тестирование на туберкулёз и другие скрытые инфекции. Также важно контролировать уровни лейкоцитов и тромбоцитов, так как тоцилизумаб может вызвать изменения в крови, включая нейтропению и тромбоцитопению.

Лечение Актемрой может повлиять на способность организма справляться с хирургическими вмешательствами и заживлением ран, поэтому перед планируемым оперативным лечением следует проконсультироваться с лечащим врачом о временном прерывании терапии.

Из-за возможности развития сердечно-сосудистых событий, таких как гипертония, пациентам с сердечными заболеваниями необходимо обеспечить соответствующий контроль.

При каких заболеваниях применяют?

• Ревматоидный артрит
• боли в суставах
• боли в коленях
• лечение ревматоидного артрита
• лечение суставов
• лечение болей в коленях