Афинитор таблетки 10мг №30

Состав

Роль активного компонента лекарственного средства отведена эверолимусу. Его вспомогательный состав представлен обезвоженным и в виде моногидрата молочным сахаром, кросповидоном, гипромеллозой, магния стеаратом, бутилгидрокситолуолом.

Форма выпуска

Выпускается препарат форме белых продолговатых таблеток, в том числе слегка желтоватых, с фасками и гравировками на обеих сторонах. Каждая находится в отдельной ячейке блистерной упаковки из металлизированной фольги. В инструкции, вложенной в картонную коробку, есть подробное описание лекарства, перечислены особенности его использования.

Фармакологическое действие

Ингибирует пролиферативный сигнал, останавливая разрастание злокачественных тканей путем клеточного деления. Обладает иммуносупрессивным и противоопухолевым действием.

Фармакодинамика препарата

Активный компонент лекарственного препарата ингибирует mTOR — фермент протеинкиназу, занимающийся фосфорилированием белков. Он оказывает выраженное иммунодепрессантное действие, не дает активироваться Т-клеточному звену иммунной системы.

Т-лимфоциты снабжены множеством поверхностных специфических рецепторов, с которыми связываются факторы роста — интерлейкины. Когда в организме присутствует чужеродный антиген, образование таких комплексов приводит к внутриклеточным молекулярным взаимодействиям. Их сочетание представляет собой особый сигнальный путь. Именно он запускает пролиферацию (размножение) клеток.

Прием препарата позволяет надежно заблокировать внутриклеточную сигнальную передачу на одном из промежуточных этапов. Активный компонент взаимодействует с комплексом mTOR, останавливая деление злокачественно измененных клеток.

Показания к применению

Препарат является частью терапевтических схем пациентов со следующими онкологическими заболеваниями:

• распространенным и/или метастатическим почечно-клеточным раком, если антиангиогенное лечение было неэффективным;
• распространенными и/или метастатическими нейроэндокринными новообразованиями в пищеварительном тракте, легком, поджелудочной железе;
• гормонозависимым распространенным раком в постменопаузальном периоде, поражающим молочную железу, после лечения гормонами и вместе с препаратом из группы ингибиторов ароматазы.

Вне онкологии прием таблеток назначается больным с почечной ангиомиолипомой (доброкачественная опухоль), состояние которой позволяет пока обойтись без хирургической операции, на фоне сопутствующего туберозного склероза.

Противопоказания

Противоопухолевое лечение препаратом не может быть проведено в таких клинических ситуациях:

• предварительное тестирование выявило индивидуальную непереносимость составляющих таблеток;
• болезнь диагностирована в несовершеннолетнем возрасте;
• пациент страдает лактазной недостаточностью, гиперчувствительностью к молочному сахару, врожденным нарушением усвоения глюкозы/галактозы.

Терапия не рекомендована, если больной одновременно лечится мощным ингибитором или индуктором CYP3A4, а также активаторами клеточного трансмембранного транспортера Р-гликопротеина. От нее стоит воздерживаться пациентам тяжелой печеночной недостаточностью, когда есть возможность использовать более безопасные и настолько же эффективные средства.

Побочные эффекты

В ряде случаев терапия может осложниться неблагоприятными реакциями со стороны одной или нескольких систем жизнедеятельности. Об их развитии свидетельствует появление преимущественно таких побочных эффектов:

• инфекционных заболеваний, включая рецидивирующие;
• анемии, тромбоцитопении, нейтропении, лейкопении, лимфопении;
• угнетения аппетита, гипергликемии, обезвоживания, снижения уровня калия и кальция;
• бессонницы;
• искажения вкусовых ощущений;
• головной боли;
• отечности век, воспаления конъюнктивы;
• высокого кровяного давления, лимфоотека, кровотечений;
• пневмонита, интерстициальной легочной болезни легких, их инфильтрации;
• воспаления и сухости слизистой рта, жидкого стула, тошноты, рвоты, диспепсических расстройств;
• кожных высыпаний, зуда, выпадения волос, ломкости ногтей;
• суставных болей;
• повышения белка в моче, почечной недостаточности;
• нерегулярного менструального цикла;
• слабости, астенического синдрома.

Лекарственное взаимодействие

Установлен ряд комбинаций, которые предопределяют одностороннее или взаимное изменение фармакокинетики либо фармакокинетики. Рекомендуется от них воздерживаться, в случае острой необходимости подобных сочетаний нужно регулярно контролировать уровни активных веществ, функции внутренних органов. Так, нежелательно совместное лечение со средствами, сильно ингибирующими или увеличивающими метаболическую активность CYP3A4 и Р-гликопротеина.

Не следует одновременно использовать препараты из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента. В комбинации возрастает вероятность формирования ангиоотека, в том числе с дыхательной недостаточностью. Противоопухолевый антидепрессант угнетает иммунную систему, что нужно учитывать при подготовке к постановке вакцины. Есть риск ее недостаточной эффективности в условиях сниженного иммунитета.

Алкоголь ухудшает работу всех систем жизнедеятельности, включая те, что преобразуют активный компонент. Его употребление не рекомендовано.

Применение препарата

Лечение должен проводить врач с практическими навыками использования иммунодепрессантов при злокачественных опухолевых процессах. С учетом вида патологии, тяжести ее течения, состояния здоровья им определяется индивидуальная доза. Она может корректироваться на основании полученного клинического ответа как в сторону повышения, так и снижения. Рекомендованной разовой (она же суточная) дозой является 10,0 мг, что соответствует одной таблетке.

Оптимальное время приема — утренние часы до завтрака. При не очень хорошей переносимости разрешается немного поесть, но нежирной пищи. Таблетку следует глотать, не разжевывая и не измельчая другим способом, запивать достаточным количеством воды.

Продолжительность терапии индивидуальная. Как правило, пациент принимает таблетки длительное время, если их эффективность не снижается и не возникают признаки токсичности.

Передозировка

Не было зафиксировано передозировки, в том числе из-за достаточно хорошей переносимости противоопухолевой терапии. В случае приема таблеток в высокой дозе, который привел к ухудшению самочувствия, нужна медицинская помощь. Она заключается в назначении препаратов для устранения симптомов и контроле состояния больного.

Условия продажи

Препарат рецептурного отпуска.

Условия хранения

Температура комнатная, затемненное место.

Применение при беременности и кормлении грудью

В эти периоды жизни пользоваться лекарственным средством нельзя. В лактационном периоде противоопухолевая терапия проводится только при условии завершения грудного вскармливания. В ходе лечения и еще около двух месяцев далее нужно исключить наступление беременности с помощью надежных контрацептивов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет информации о проведении целенаправленного исследования для изучения возможности средства влиять на эти виды деятельности. Иногда побочные реакции проявляются сонливостью, головокружением, упадком сил, что неблагоприятно скажется на способности концертировать внимание и быстро реагировать в нестандартных ситуациях. Поэтому, управляя автотранспортным средством или выполняя связанную с повышенной опасностью работу, нужно быть особо осторожным.

Особые указания

Врач должен при назначении учитывать способность активного компонента тормозить тканевую регенерацию. Поэтому соблюдение осторожности требуется больным, которые готовятся к хирургическому вмешательству — не исключено длительное заживление операционной раны.

При каких заболеваниях применяют?

• Распространенный метастатический почечно-клеточный рак
• гормонозависимый распространенный рак молочной железы
• ангиомиолипома почки
• субэпендимальные гигантоклеточные астроцитомы